Antalgiques Anti-Nociceptifs

Les trois paliers OMS

L'antalgie classique repose sur la gradation des trois paliers de l'OMS, qui guide la prescription en fonction de l'intensité de la douleur :

Palier 1 — Antalgiques non opioïdes

Paracétamol

Mécanisme : antalgique antipyrétique non AINS. Actif sur la corne postérieure de la moelle épinière. Inhibe la cyclo-oxygénase 3.

Posologie : Enfant 60 mg/kg/j — Adulte 1 g toutes les 8 heures.

Contre-indication : insuffisance hépatique sévère.

Acide acétylsalicylique (Aspirine)

Mécanisme : antalgique, antipyrétique, antiagrégant et anti-inflammatoire salicylé. Inhibition périphérique de la synthèse des prostaglandines.

Posologie : Enfant 60 mg/kg/j — Adulte 1 g toutes les 6 heures.

Néfopam (Acupan©, Fenazoxine©, Ajan©)

Mécanisme : analgésique non morphinique central, famille des benzoxazocines. Inhibition de la recapture sérotonine, noradrénaline et dopamine. Action kétamine-like.

Posologie : 1 à 2 comprimés de 30 mg par voie orale, 1 à 3 fois par jour.

Effets indésirables : sueurs, nausées, vomissements, tachycardie, vertiges, sécheresse buccale, rétention urinaire.

Contre-indications : épilepsie, enfant de moins de 15 ans, risque de rétention urinaire, glaucome par fermeture de l'angle.

Palier 2 — Opioïdes faibles

Codéine (Codoliprane©, associations paracétamol/codéine)

Mécanisme : analgésique central morphinique agoniste pur. Alcaloïde de l'opium. Agoniste des récepteurs mu.

Posologie : Codoliprane® 500/30 mg (≥ 15 ans) — 1 comprimé toutes les 6 heures, maximum 6 comprimés par jour.

Tramadol (Topalgic©, Contramal©, Zamudol©, Ixprim©)

Mécanisme : opioïde de synthèse — agoniste mu, inhibiteur de la recapture sérotonine/noradrénaline et augmentation du relargage de sérotonine.

Posologie : douleurs modérées, jusqu'à 400 mg/j.

Effets indésirables : nausées, vomissements, rétention d'urine.

⚠ Depuis avril 2020 : prescription limitée à 12 semaines (3 mois). Au-delà, nécessité d'une nouvelle ordonnance.

Palier 3 — Opioïdes forts

Morphine (Moscontin© LP, Skénan© LP, ActiSkénan© LI)

Mécanisme : morphinique pur central. Agoniste des récepteurs mu, delta et kappa. Chef de file des agonistes opioïdes purs.

Formes LP : Moscontin® 10, 30, 60, 100, 120 mg — Skénan® LP 10, 30, 60, 100, 200 mg, toutes les 12 heures.

Forme LI : ActiSkénan® 5, 10, 20 et 30 mg (interdoses).

Fentanyl (Durogesic© — patch transdermique)

Mécanisme : morphine de synthèse, agoniste des récepteurs mu.

Présentation : dispositif transdermique 12, 25, 50, 75 et 100 µg/h. Délai d'action : 12 h. À changer tous les 3 jours. Réservé à l'adulte.

Buprénorphine (Temgésic©, Subutex©)

Mécanisme : agoniste partiel des récepteurs mu. Médicament de substitution à la morphine chez les patients dépendants (Subutex©).

Posologie (IV, SC) : Enfant 2-6 µg/kg/4-6 h — Adulte 0,3 mg/6-8 h.

Oxycodone (Oxycontin© LP, Oxynorm© LI)

Mécanisme : dérivé de la thébaïne (alcaloïde de l'opium). Pharmacocinétique indépendante du statut rénal ou hépatique.

Posologie : Oxycontin® LP 10, 20, 40, 80 mg — Oxynorm® LI 5, 10, 20 mg. Débuter à 10 mg/12 h + interdoses 5 mg/4-6 h.

Méthadone

• Longue durée d'action — active sur récepteurs mu et delta
• Inhibition de la recapture des monoamines
• Antagoniste NMDA
• Variabilité interindividuelle importante
• Allongement du QT — surveillance ECG

Complication à connaître — OIH

L'utilisation prolongée d'opioïdes peut entraîner une Hyperalgésie Induite par les Opioïdes (OIH) — paradoxalement, les morphiniques augmentent la douleur au lieu de la réduire. Une situation à reconnaître devant toute escalade thérapeutique sans bénéfice antalgique.